Unterschie der alpha 2 adreno rezeotoren

Q: Was machen alpha 2 Agonisten?

1 Definition. Alpha-2-Agonisten sind Stoffe, die an den Alpha-2-Rezeptor binden und diesen aktivieren. Physiologisch löst Adrenalin über den Alpha-2-Rezeptor einen negativen Feedbackmechanismus aus, der den Sympathikus hemmt. In der Pharmazie werden synthetische Agonisten als Antihypertensiva eingesetzt.

Q: Was macht der Alpha 2 Rezeptor?

Die α2-Adrenozeptoren sind im zentralen und peripheren Nervensystem vorkommende Rezeptoren, die durch Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie vermitteln ihre Effekte über inhibitorische Gi/o-Proteine.

Q: Wo befinden sich Alpha 2 Rezeptoren?

Der α2-Adrenozeptor befindet sich klassischerweise in der präsynaptischen Membran von vegetativen Nerven, wo er zur Hemmung der Noradrenalinfreisetzung führt (negative Rückkopplung). Die Aktivierung des α2-Adrenozeptors führt u.a. zu folgenden Effekten: Sedierung. Analgesie.

Q: Was sind adrenorezeptoren?

Adrenozeptoren (auch adrenerge Rezeptoren) sind Rezeptoren im sympathisch innervierten Gewebe, die physiologisch durch die natürlichen Überträgerstoffe Adrenalin und Noradrenalin angesprochen werden und somit für die durch Adrenalin und Noradrenalin vermittelten Effekte verantwortlich sind.

Letzte Aktualisierung: 15.7.2022

Inhaltsverzeichnis Show

Agonisten an Adrenozeptoren mit sympathomimetischer Wirkung
Einteilung nach Wirkmechanismus
Sympathomimetische Wirkung an Adrenozeptoren
Indikation, Wirkung, Nebenwirkung und Kontraindikation
Direkte Sympathomimetika
Lokal wirkende Sympathomimetika
Systemisch wirkende Sympathomimetika
Indirekte Sympathomimetika
Teil 1: Dobutamin
Teil 2: Adrenalin und Noradrenalin
Was machen alpha 2 Agonisten?
Was macht der Alpha 2 Rezeptor?
Wo befinden sich Alpha 2 Rezeptoren?
Was sind adrenorezeptoren?

Abstract

Sympathomimetika sind Substanzen, die ähnlich wie Adrenalin oder Noradrenalin zu einer Aktivierung des sympathischen bzw. adrenergen Systems führen. Grundsätzlich vermitteln die Substanzen über α- und β-Rezeptoren eine Aktivierung des Körpers im Sinne einer "fight-or-flight"-Situation, wobei unter anderem Blutdruck, Herzfrequenz sowie die muskuläre Kontraktilität gesteigert und sowohl digestive als auch sekretorische Funktionen supprimiert werden. Dem Wirkmechanismus nach werden direkte von indirekten Sympathomimetika unterschieden, wobei die direkten unmittelbar die Adrenozeptoren stimulieren. Hingegen wirken die indirekten über eine Erhöhung des Noradrenalins im synaptischen Spalt. Bei Verabreichung von Sympathomimetika sind insb. hypertensive Krisen und tachykarde Herz-Rhythmus-Störungen zu berücksichtigen.

Übersicht

Agonisten an Adrenozeptoren mit sympathomimetischer Wirkung

Allgemeine Wirkung: Aktivierung einer „fight-or-flight“-Reaktion
- Unterteilung in direkt und indirekt wirkende Sympathomimetika
Katecholamine: Hormone bzw. Neurotransmitter, die die Sympathikuswirkung vermitteln, bspw.
- Adrenalin, Noradrenalin und Dopamin

Agonisten an Adrenozeptoren mit sympathomimetischer Wirkung
Arzneistoffgruppe	Arzneistoff	Rezeptorbindung und Hauptwirkung	Wichtige Indikation
Direkte Sympathomimetika	α1AR-Agonisten (lokal wirkend)	Phenylephrin Augen- bzw. Nasentropfen)	α1: Lokale Vasokonstriktion	Diagnostische Pupillenerweiterung
Xylometazolin (Nasentropfen)	α1: Lokale Vasokonstriktion	Verlegte Nasenatmung (Nasenschleimhautabschwellung)
αXAR-/βXAR-Agonisten	Adrenalin	α: Vasokonstriktion β1 > β2 β1: Herztätigkeit↑ Positiv chronotrop, inotrop, dromotrop und lusitrop β2: Bronchodilatation	Kardiopulmonale Reanimation Anaphylaktischer Schock Lokal: Vasokonstriktorzusatz bei lokalen Betäubungen
Dobutamin	β1 > β2 > α1 β1: Herztätigkeit↑ Positiv inotrop, chronotrop, dromotrop und lusitrop β2: Vasodilatation	Akute Herzinsuffizienz bei Kardiogenem Schock Septischem Schock
Noradrenalin	α1 > α2 Vasokonstriktion → Reflektorisch: Herzfrequenz↓ Gering: β1	Septischer Schock
DXR-Agonist	Dopamin	Dosisabhängig Niedrige Dosierung: D1 Nieren- und Mesenterialdurchblutung↑ Mittlere Dosierung: β1 Herztätigkeit↑ (positiv inotrop, chronotrop, dromotrop und lusitrop) Hohe Dosierung: α Vasokonstriktion	Seltene Verwendung bei ausgeprägter Hypotension und Schock
β2AR-Agonisten	Werden in einem eigenen Kapitel behandelt (siehe: β2-Sympathomimetika)
Indirekte Sympathomimetika	Ephedrin Pseudoephedrin	Noradrenalin↑ im synaptischen Spalt durch Hemmung der Wiederaufnahme β2: Bronchospasmolyse α: Vasokonstriktion Stimulation des ZNS	Zusatz in Erkältungssäften
Methylphenidat	Noradrenalin↑, Dopamin↑ im synaptischen Spalt Zentral: Psychostimulation Peripher α: Vasokonstriktion β: Herztätigkeit↑	Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom
Die Namensgebung der Arzneistoffgruppen besitzt eine gewisse Systematik: 1. Beteiligter Rezeptor 2. Spezifizierung des Rezeptors (tiefgestellte Zahl); wenn Spezifizierung nicht möglich, dann tiefgestelltes „X“ 3. Abkürzung -AR oder -R für „Adrenorezeptor“ bzw. „Rezeptor“

Für die klinische Anwendung von Noradrenalin, Adrenalin und Dobutamin siehe:
- Noradrenalin - Klinische Anwendung
- Adrenalin - Klinische Anwendung
- Dobutamin - Klinische Anwendung
Für die klinische Anwendung von Theodrenalin/Cafedrin (gehört zu den direkt wirkenden Sympathomimetika) siehe: Theodrenalin/Cafedrin - Klinische Anwendung
Für die klinische Anwendung von Orciprenalin (gehört zu den direkt wirkenden Sympathomimetika) siehe: Orciprenalin
Zur Anwendung von Methylphenidat siehe: Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom - Therapie
Zu den Amphetaminderivaten (gehören zu den indirekt wirkenden Sympathomimetika) und ihren Nebenwirkungen siehe: Psychostimulanzien

Wirkung

Einteilung nach Wirkmechanismus

Direkte Sympathomimetika : Wirkung wie die Transmitter Noradrenalin/Adrenalin
- Direkte Stimulation von Adrenozeptoren
- Abhängig von der Rezeptoraffinität Einteilung in α- und β-Sympathomimetika
Indirekte Sympathomimetika: Steigerung der Noradrenalin-Konzentration im synaptischen Spalt
Beachte: Als Sympathomimetika werden nur jene Agonisten an Adrenozeptoren bezeichnet, die im Sinne von Adrenalin bzw. Noradrenalin eine typische adrenerge „fight-or-flight“-Reaktion hervorrufen!

Sympathomimetische Wirkung an Adrenozeptoren

Adrenozeptoren haben physiologisch Adrenalin oder Noradrenalin als Liganden
α- und β-Rezeptoren am gleichen Organ haben häufig eine antagonistische Wirkung

Die resultierende Wirkung ist von der Rezeptorverteilung und der Rezeptoraffinität des Wirkstoffs abhängig!

Indikation, Wirkung, Nebenwirkung und Kontraindikation

Direkte Sympathomimetika

Lokal wirkende Sympathomimetika

Übersicht über lokal wirkende Sympathomimetika
Wirkstoff	Wichtige Indikation	Wirkung	Wichtige Nebenwirkung	Wichtige Kontraindikation
Phenylephrin [1]	Nasenspray: Verlegte Nasenatmung Augentropfen Allergische Konjunktivitis Mydriatikum	Lokale Vasokonstriktion	Bei längerfristiger Anwendung (>1–2 Wochen): „Stinknase“ durch Schleimhautschädigung aufgrund von Minderdurchblutung durch die Vasokonstriktion Arzneimittel-Rhinitis aufgrund von reaktiver Hyperämie nach Absetzen	Trockene Nasenentzündung Xylometazolin: Säuglinge und Kleinkinder Gefahr der Herzfrequenzsenkung und Sedierung bis hin zur Atemdepression!
Xylometazolin [2]	Nasenspray: Verlegte Nasenatmung Rhinitis acuta Otitis media	Lokale Vasokonstriktion

Systemisch wirkende Sympathomimetika

Übersicht über systemisch wirkende Sympathomimetika
Wirkstoff	Wichtige Indikation	Wirkung	Wichtige Nebenwirkung	Wichtige Kontraindikationen
Adrenalin	Kardiopulmonale Reanimation Anaphylaktischer Schock Lokal: Vasokonstriktorzusatz bei lokalen Betäubungen	Herz: Positiv chronotrop, inotrop, dromotrop, bathmotrop und lusitrop Gefäßsystem: Vasokonstriktion Bronchodilatation	Hypertensive Krise Tachykarde Herzrhythmusstörungen Nekrose der Akren Hyperglykämie Unruhe, Angst	Tachyarrhythmie Hypertonie und Cor pulmonale Phäochromozytom Thyreotoxikose Dobutamin Ausgeprägter Volumenmangel Mechanische Behinderung der ventrikulären Füllung (bspw. Perikardtamponade) oder Ausflussbehinderung (bspw. ausgeprägte Aortenklappenstenose) Einnahme von MAO-Hemmer
Dobutamin	Akute Herzinsuffizienz bei Kardiogenem Schock Septischem Schock	Herz: Überwiegend positiv inotrop Bei höherer Dosierung zusätzlich: Positiv chronotrop, dromotrop und lusitrop	Bei höherer Dosierung Tachykardie Arrythmieneigung Angina pectoris Übelkeit Zephalgien
Noradrenalin	Septischer Schock Therapierefraktäre andere Schockformen	Vasokonstriktion → Reflektorisch: Herzfrequenz↓	Dosisabhängig Myokardiale Ischämie Hypertensive Krise Bradykardie Anurie
Dopamin	Seltene Anwendung bei ausgeprägter Hypotension und Schock	Niedrige Dosierung Nieren- und Mesenterialdurchblutung↑ GFR↑ Mittlere Dosierung Herz: Positiv inotrop, chronotrop, dromotrop und lusitrop Hohe Dosierung: Blutdruck↑	Ab mittlerer Dosierung Tachykardie Arrhythmieneigung Angina pectoris Erbrechen

Allgemein wichtige Nebenwirkungen bei Katecholamin-Gabe
- Hypertensive Episoden
- Down-Regulation von β-Rezeptoren bei dauerhafter Katecholamin-Gabe (Toleranzentwicklung)

Aufgrund der potenziell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen sollte eine i.v. Gabe von Katecholaminen nur bei entsprechender Expertise und unter Monitoring erfolgen!

Indirekte Sympathomimetika

Alle indirekten Sympathomimetika sind zentral wirksam

Übersicht über indirekt wirkende Sympathomimetika
Wirkstoff	Wichtige Indikation	Wirkung	Wichtige Nebenwirkung	Wichtige Kontraindikation
Ephedrin/Pseudoephedrin [3]	Bestandteil in Hustensäften	Bronchodilatation Schleimhautabschwellend Zentrale Erregung Kognitive Leistung↑ Gewichtsreduktion	Tachyphylaxie Missbrauchspotenzial insb. durch die zentralen Wirkungen	Phäochromozytom Kombination mit weiteren Sympathomimetika oder MAO-Hemmern
Methylphenidat [4]	Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom Narkolepsie	Amphetaminderivat: Hemmt zentral die Wiederaufnahme biogener Amine Kognitive Leistung↑ Euphorie	Appetithemmung Allgemein sympathomimetisch Blutdruck↑ Herz: Positiv chronotrop, Gefahr tachykarder Herzrhythmusstörungen Unruhe, Schlaflosigkeit Krampfschwelle↓	Glaukom Phäochromozytom Thyreotoxikose Zerebrale Aneurysmen Psychische Erkrankungen wie bspw. bipolare Störung, Depression Schwere vorbestehende Herz-Kreislauf-Erkrankungen Kinder <6 Jahren und hohes Lebensalter Relativ: Viele medikamentöse Wechselwirkungen!

Methylphenidat ist ein Amphetaminderivat und gehört aufgrund des Missbrauchspotenzials zu den Betäubungsmitteln (BtM)!

Meditricks

In Kooperation mit Meditricks bieten wir dir durchdachte Merkhilfen zum Einprägen relevanter Fakten, dies sind animierte Videos und Erkundungsbilder. Die Inhalte sind vielfach auf AMBOSS abgestimmt oder ergänzend. Viele Meditricks gibt es in Lang- und Kurzfassung, oder mit Basis- und Expertenwissen, Quiz und Kurzwiederholung. Eine Übersicht über alle Inhalte findest du in dem Kapitel Meditricks. Meditricks gibt es in unterschiedlichen Paketen – welche, siehst du im Shop.

Teil 1: Dobutamin

Teil 2: Adrenalin und Noradrenalin

Inhaltliches Feedback zu den Meditricks-Videos bitte über den zugehörigen Feedback-Button einreichen (dieser erscheint beim Öffnen der Meditricks).

Quellen

Gelbe Liste Online - Fachinformation: Phenylephrin. Stand: 17. Juli 2017. Abgerufen am: 28. Juni 2022.
Gelbe Liste - Fachinformation: Xylometazolin. Stand: 6. November 2020. Abgerufen am: 28. Juni 2022.
Gelbe Liste Online - Fachinformation: Ephedrin. Stand: 21. Mai 2019. Abgerufen am: 28. Juni 2022.
Gelbe Liste Online - Fachinformation: Methylphenidat. Stand: 24. Juni 2019. Abgerufen am: 28. Juni 2022.
Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. 18. Auflage Thieme 2016, ISBN: 978-3-133-68518-4 .
Karow: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie 2021. 29. Auflage Thomas Karow (Verlag) 2020, ISBN: 978-3-982-12231-1 .

Was machen alpha 2 Agonisten?

1 Definition. Alpha-2-Agonisten sind Stoffe, die an den Alpha-2-Rezeptor binden und diesen aktivieren. Physiologisch löst Adrenalin über den Alpha-2-Rezeptor einen negativen Feedbackmechanismus aus, der den Sympathikus hemmt. In der Pharmazie werden synthetische Agonisten als Antihypertensiva eingesetzt.

Was macht der Alpha 2 Rezeptor?

Die α₂-Adrenozeptoren sind im zentralen und peripheren Nervensystem vorkommende Rezeptoren, die durch Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie vermitteln ihre Effekte über inhibitorische G_i_/_o-Proteine.

Wo befinden sich Alpha 2 Rezeptoren?

Der α₂-Adrenozeptor befindet sich klassischerweise in der präsynaptischen Membran von vegetativen Nerven, wo er zur Hemmung der Noradrenalinfreisetzung führt (negative Rückkopplung). Die Aktivierung des α₂-Adrenozeptors führt u.a. zu folgenden Effekten: Sedierung. Analgesie.

Was sind adrenorezeptoren?

Adrenozeptoren (auch adrenerge Rezeptoren) sind Rezeptoren im sympathisch innervierten Gewebe, die physiologisch durch die natürlichen Überträgerstoffe Adrenalin und Noradrenalin angesprochen werden und somit für die durch Adrenalin und Noradrenalin vermittelten Effekte verantwortlich sind.